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當前位置:首頁 > 產品展示 > 延伸產品 一類抗癌新藥結構改造藥

在一類抗癌新藥的項目基礎上,“九章生化”進行了植物活性因子JZ—001 酯化結構的改造研究并對其酯基部分進行了化學修飾和結構改造,合成了12 種類似物。通過對結構與抑酶活性關系的比較研究表明,經改造所得衍生物的活性遠強于其本身的活性。


 

進一步的研究證實,植物活性因子JZ—001 在進行酯化結構改造后得到的衍生物具有更穩定的化學性質,并使其更有利于藥物活性成分原料的制備、保存及制劑生產過程中和藥物儲存期間的穩定性,有助于保證進入體內的有效活性成分含量及作用效率。


此外,經酯化結構改造后的衍生物的脂溶性也相應增加,有利于其作為藥物活性成分時在體內有效作用時間的延長,提高了藥物的長效性和生物利用度,并有利于其向病患組織移動,提高其在病變組織器官中的靶向性。


藥效試驗研究則進一步顯示:一類抗癌新藥的酯類衍生物具有更強的保肝功效和免疫調節作用,一類抗癌新藥的酯化衍生物在動物預試中對白血病有很好的治療效果。



保肝功效的試驗研究:
公司委托四川省抗菌素研究所進行了“對四氯化碳致大鼠肝損傷的治療和保護作用”試驗,試驗結果顯示,一類抗癌新藥的單酯和多酯的衍生物在對肝損傷方面具有更強的治療作用和保肝功效。


免疫調節作用試驗研究:
公司委托四川省抗菌素研究所進行了小鼠碳粒廓清試驗,結果顯示:單酯和多酯的衍生物可明顯提高小鼠巨噬細胞的吞噬指數K 和效正吞噬指數α。由此可見單酯和多酯的衍生物能夠增加巨噬細胞的吞噬功能,增強小鼠的非特異性免疫功能。

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